Les antiarythmiques

Carole Mette, Centre Cardiologique du Nord, Saint Denis, avril 2021

⮚ Tout antiarythmique peut avoir des effets proarythmiques.

⮚ Certains antiarythmiques peuvent appartenir à différentes classes.

Classe I : Stabilisateurs de membrane – bloqueurs des canaux sodiques

Mécanisme d’action : Bloquent les canaux sodiques rapides
● Diminution de l’excitabilité cardiaque (effet bathmotrope négatif)
● Diminution de la vitesse de conduction (effet dromotrope négatif)
● Diminution de la contractilité myocardique (effet inotrope négatif)
Indications : Prévention des récidives de FA et prévention et traitement des arythmies
a) Allongent le potentiel d’action : quinidine (longacor®), hydroquinidine (serecor®), disopyramide (rythmodan®)
Indications : Troubles du rythme atriaux
Contre-indications : Insuffisance cardiaque, pour la dysopyramide : glaucome et adénome de prostate, QT long
b) Raccourcissent le potentiel d’action : lidocaïne (xylocaine®), méxilétine (namuscla®, mexitil®), phénytoïne (dilantin®)
Indications : Troubles du rythme ventriculaires
Contre-indications : Insuffisance cardiaque, troubles de la conduction atrioventriculaire
c) Ne modifient pas le potentiel d’action : flécaïnide (flécaine®), propafénone (rythmol®), cibenzoline (cipralan®, exacor®)
Indications : ESV, tachycardie jonctionnelle sur voie accessoire
Contre-indications : cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque, hypertrophie ventriculaire gauche, QRS larges et insuffisance rénale et hépatique pour la flécaïne
Effets secondaires : troubles digestifs (nausées, vomissements, diarrhées), sensations vertigineuses, troubles visuels, allergie
Surveillance : observance, efficacité et effets secondaires, il existe un risque de torsade de pointes en cas d’hypokaliémie avec bradycardie associée

Classe II : Béta bloquants

Acébutolol (sectral®), aténolol (ténormine®), bisoprolol (détensiel®, cardensiel®), carvédilol (kredex®), céliprolol (célectol®), esmolol (brévibloc®), labétalol (trandate®), métoprolol (lopressor®, seloken®), nadolol (corgard®), nébivolol (nebilox®, temerit®), oxprenolol (trasicor®), pindolol (visken®), propanolol (avlocardyl®, hémipralon®), sotalol (sotalex®), timolol (timacor®)
Mécanisme d’action : Anticatécholaminergique par une action sur les récepteurs β1 et moindre β2. Action sur les récepteurs β1 :
● Diminution de l'excitabilité cardiaque (effet bathmotrope négatif)
● Ralentissement de la fréquence cardiaque (effet chronotrope négatif)
● Diminution de la contractilité myocardique (effet inotrope négatif)
● Diminution de la vitesse de conduction (effet dromotrope négatif)
Indications : Fibrillation auriculaire, tachycardie ventriculaire, prévention des récidives de tachycardie jonctionnelle
Contre-indications : Insuffisance cardiaque, bradycardie sévère, BAV, asthme, BPCO, angor de Prinzmetal
Effets secondaires : bradycardie sévère, asthénie, hypotension artérielle, troubles digestifs (nausées, vomissements, diarrhée), syndrome de Raynaud, bronchospasme, troubles du sommeil, angor, OAP, impuissance, majore un psoriasis, lupus, allergie
Surveillance : surveillance de l’efficacité et des effets secondaires

Classe III : Antifibrillatoires, inhibiteurs potassiques, prolongent le potentiel d’action

Amiodarone (cordarone®), sotalol (sotalex®), dronédarone (multaq®) ibutilide (corvert®)
Mécanisme d’action : Bloquent les canaux potassiques, ils allongent le potentiel d’action
● Effet dromotrope négatif
● Effet chronotrope négatif
Indications : Fibrillation auriculaire, tachycardies ventriculaires
Contre-indications :
● Sotalol : QT long, insuffisance cardiaque à fraction d’éjection diminuée, hypertrophie du ventricule gauche et troubles conductifs majeurs, asthme, BPCO, angor de Prinzmetal, insuffisance rénale
● Amiodarone : QT long, insuffisance cardiaque à fraction d’éjection diminuée
Contre-indication relative : mauvais fonctionnement thyroïdien
● Dronédarone : QT long, troubles de la conduction, insuffisance rénale, insuffisance hépatique
Effets secondaires :
● Amiodarone : dépôts cornéens, troubles thyroïdiens, photosensibilisation, pneumopathie, trouble hépatique et s'accumulent facilement dans l’organisme (demi-vie de 20 à 100 j), allergie
● Sotalol : effets des bétabloquants et risque de torsade de pointes, allergie
● Dronédarone : insuffisance cardiaque, bradycardie, torsade de pointes, allergie
Surveillance : observance, efficacité et effets secondaires, l’amiodarone nécessite une surveillance régulière du taux sanguin des hormones thyroïdiennes T3, T4 (risque d’hyper/hypothyroïdie), limiter l’exposition au soleil avec l’amiodarone

Classe IV : Inhibiteurs calciques

Vérapamil (isoptine®), diltiazem (tildiem®)

Mécanisme d’action : inhibent l’entrée de calcium dans la cellule.
● Ralentissement de la fréquence cardiaque (effet chronotrope négatif)
● Diminution de la contractilité myocardique (effet inotrope négatif)
● Diminution de la vitesse de conduction (effet dromotrope négatif)
Indications : Traitement des tachycardies jonctionnelles (TRIN), ralentit la fréquence ventriculaire au cours de la fibrillation auriculaire, réduction des arythmies ventriculaires.
Contre-indication : insuffisance cardiaque.
Effets secondaires : hypotension, allonge le QT, troubles conductifs, céphalées, alopécie, troubles digestifs, allergie.
Surveillance : observance, l’efficacité et les effets secondaires.

Autres :

L’adénosine diphosphate (krénosin®)

Mécanisme d’action : nucléoside, bloque la conduction du nœud auriculoventriculair
● Effet chronotrope négatif,
● Effet bathmotrope négatif
● Effet dromotrope négatif
● Vasodilatation
Indications : tachycardie jonctionnelle, tachycardie atriale (visée diagnostique)
Contre-indications : asthme, BPCO, troubles conductifs, QT long, hypotension
Effets secondaires : troubles du rythme ou de la conduction, dyspnée, bronchospasme, céphalées, vertiges, anxiété, nausées, flush facial, allergie
Surveillance : efficacité et effets secondaires, prévoir de l’atropine si besoin

Les digitaliques

Digoxine (Digoxine®), digitoxine (Digitaline®)

Mécanisme d’action : inotropes positifs par inhibition de la pompe Na+/K+ ATPase. Bloquent la conduction du nœud auriculoventriculaire
Dromotropes et chronotropes négatifs
Indications : fibrillation auriculaire, insuffisance cardiaque
Contre-indications : voie accessoire, troubles de la conduction
Effets secondaires : troubles de la conduction, troubles digestifs, troubles visuels, allergie
Surveillance : observance, efficacité et effets secondaires, digoxinémie (index thérapeutique étroit, en cas d’insuffisance rénale), kaliémie (l’hypokaliémie potentialise les effets des digitaliques), calcémie (l’hypercalcémie potentialise les effets des digitaliques) et fonction rénale en cas d’insuffisance rénale

Le sulfate de magnésium

Mécanisme d’action : antagoniste calcique, vasodilatateur
Indications : troubles du rythme ventriculaire, torsade de pointes et arythmie digitalique
Contre-indications : insuffisance rénale sévère
Effets secondaires : vasodilatation, hypotension, effet curare-like, somnolence, dysarthrie, paralysie musculaire, arrêt respiratoire puis cardiaque
Surveillance : efficacité et effets secondaires, potentialise les effets des curares, le sulfate de magnésium peut être antagonisé par le gluconate de calcium

Facteurs proarythmiques

● Sexe féminin
● Hypokaliémie
● Hypomagnésémie
● Bradycardie
● Ischémie myocardique
● Insuffisance cardiaque
● Hypertrophie ventriculaire gauche
● QT long

Pour en savoir plus :

Antiarrhythmic drugs–clinical use and clinical decision making: a consensus document from the European Heart Rhythm Association (EHRA) and European Society of Cardiology (ESC) Working Group on Cardiovascular Pharmacology, endorsed by the Heart Rhythm Society (HRS), Asia-Pacific Heart Rhythm Society (APHRS) and International Society of Cardiovascular Pharmacotherapy (ISCP)
EP Europace, Volume 20, Issue 5, May 2018, Pages 731–732an
https://doi.org/10.1093/europace/eux373